Tyzanidyna to lek ośrodkowo działający, służący do zwiotczania mięśni szkieletowych. Znajduje zastosowanie w leczeniu ostrych skurczów mięśni oraz przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego lub mózgowego. Tyzanidyna łączy w sobie działanie zwiotczające mięśnie z umiarkowanym, ośrodkowym działaniem przeciwbólowym.
Mechanizm działania tyzanidyny
Tyzanidyna działa głównie na rdzeń kręgowy, hamując uwalnianie aminokwasów pobudzających receptory NMDA (N-metylo-D-asparaginianu). Dzieje się to za pośrednictwem stymulacji presynaptycznych receptorów α2. Efektem tego działania jest zahamowanie sygnałów polisynaptycznych przewodzonych na poziomie rdzeniowych neuronów wstawkowych, które są odpowiedzialne za nadmierne napięcie mięśni.
Skutkiem tego jest zmniejszenie wzmożonego napięcia mięśni. Poza tym, tyzanidyna wykazuje także działanie przeciwbólowe. Tyzanidyna skutecznie zmniejsza opór mięśni towarzyszący ruchom biernym, zmniejsza wzmożone napięcie mięśni i klonus, a także może zwiększyć siłę mięśni zależną od woli.
Farmakokinetyka tyzanidyny
Tyzanidyna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około jednej godzinie od podania. Średnia dostępność biologiczna tabletki wynosi około 34%, jest spowodowane znacznym efektem pierwszego przejścia.
Równoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa istotnie na profil farmakokinetyczny tyzanidyny. Mimo że wartość maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) jest o jedną trzecią większa po podaniu tabletki po spożyciu pokarmu, nie przypisuje się temu znaczenia klinicznego. Nie wpływa to również na wchłanianie.
Średnia objętość dystrybucji po dożylnym podaniu leku wynosi 2,6 l/kg mc. Lek wiąże się w 30% z białkami osocza. Tyzanidyna podlega natomiast szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Produktem leczniczym eliminowanym z krążenia układowego ze średnim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym od 2 do 4 godzin po podaniu produktu leczniczego.
Podsumowanie
Tyzanidyna jest skutecznym lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, który działa głównie na rdzeń kręgowy. Jego skuteczność wynika z hamowania sygnałów odpowiedzialnych za nadmierne napięcie mięśni. Tyzanidyna jest szybko wchłaniana i metabolizowana, a jej działanie nie jest istotnie modyfikowane przez spożycie pokarmu. Dzięki temu lek jest wysoce efektywny w leczeniu ostrych skurczów mięśni i przewlekłej spastyczności.
Bibliografia
https//rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/24788/characteristic
